生物活性
SZL P1-41 is a skp2 inhibitor; thought to prevent assembly of Skp2-Skp1 complexes. Selectively suppresses Skp2 SCF E3 ligase activity but exhibits no effect on the activity of other SCF complexes. Also inhibits Skp2-mediated p27 and Akt ubiquitinationin vivoandin vitro. Suppresses the survival of cancer cells and cancer stem cells by triggering cell senescence and inhibiting glycolysis. Exhibits antitumor effects in multiple animal models and cancer cell lines.
化学数据
分子量 | 420.52 |
分子式 | C24H24N2O3S |
CAS号 | 222716-34-9 |
纯度 | 100.0% |
溶解性(25°C) | 1eq. HCl 8.41 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 2.378 mL | 11.89 mL | 23.7801 mL |
5 mM | 0.4756 mL | 2.378 mL | 4.756 mL |
10 mM | 0.2378 mL | 1.189 mL | 2.378 mL |