生物活性
体外研究：UNC0642与肽段底物竞争，而与辅因子SAM是非竞争性。UNC0642的Ki值为3.7 ± 1 nM。其对G9a和GLP的选择性是对其他所检测13种甲基转移酶的20000倍以上，是对PRC2-EZH2的2000倍以上。UNC0642能够高效地减少胞内H3K9me2水平、具有低细胞毒性，在U2OS, PC3和PANC-1细胞中，引起毒性作用的EC50值与其发挥功能的IC50之比大于45。在PANC01细胞中，UNC0642以浓度依赖性方式减少其集落生成，而在MDA-MB-231细胞中没有此作用。
体内研究：在Swiss Albino小鼠中检测UNC0642的体内药代动力学特征，单次腹腔给药(5 mg/kg)后，最大血药浓度Cmax为947 ng/mL、药物生物利用度AUC为1265 hr*ng/mL。其脑部渗透性能中等，脑/血浆比率为0.33。单次腹腔注射5 mg/kg的UNC0642可充分抑制成年小鼠中G9a活性。UNC0642可改善m+/pΔS–U小狗的寿命和体重增加，使PWS相关基因长期激活。其耐受良好，不产生明显的急性毒性，不干扰AS-associated Ube3a基因的表达。
化学数据
| 分子量 | 546.7 |
| 分子式 | C29H44F2N6O2 |
| CAS号 | 1481677-78-4 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | 1481677-78-4 |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | MDA-MB-231, PC3, and U2OS cells |
| 方法 | MDA-MB-231, PC3, and U2OS cells are cultured in RPMI with 10% FBS, PANC-1 cells in DMEM with 10% FBS. Cells are treated with inhibitors for 48 h. Cell viability assays are performed by incubating cells with 0.1 mg/mL of resazurin for 3-4 h. Resazurin reduction is monitored with 544 nm excitation, measuring fluorescence at 590 nm. |
| 浓度 | |
| 处理时间 | 48 h |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | male Swiss Albino mice |
| 配制 | |
| 剂量 | 5 mg/kg |
| 给药处理 | i.p. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 1.8292 mL | 9.1458 mL | 18.2916 mL |
| 5 mM | 0.3658 mL | 1.8292 mL | 3.6583 mL |
| 10 mM | 0.1829 mL | 0.9146 mL | 1.8292 mL |
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