生物活性
NGP 555具有良好的大脑渗透性/吸收度、分布、代谢和排泄(ADME)特性。它能有效地穿过血脑屏障,在Tg2576小鼠中脑血浆比率为0.93,在啮齿类动物实验中,能降低脑部和血浆中Aβ42水平。对Tg2576小鼠进行NGP 555慢性给药,其淀粉样蛋白斑显著减少
化学数据
分子量 | 406.52 |
分子式 | C23H23FN4S |
CAS号 | 1304630-27-0 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | 10 mM in DMSO |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
细胞实验 |
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细胞系 | SH-SY5Y-APP cells |
方法 | SH-SY5Y-APP cells are treated with various concentrations of NGP 555 or NGP 328, in triplicate wells, for 18 hours. Media is collected and analyzed for Aβ peptides using Meso Scale triplex ELISA (Aβ38, Aβ40, and Aβ42) and total Aβ ELISA. |
浓度 | 10 nM-100 μM |
处理时间 | 18 h |
动物实验 |
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动物模型 | Sprague-Dawley male rats |
配制 | 80% PEG |
剂量 | 0-37.5 mg/kg |
给药处理 | oral administration |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.4599 mL | 12.2995 mL | 24.599 mL |
5 mM | 0.492 mL | 2.4599 mL | 4.9198 mL |
10 mM | 0.246 mL | 1.23 mL | 2.4599 mL |