生物活性
体外研究：血浆中总浓度8的估计EC50为3.8μM，这与人全血测定中获得的IC50值相当良好，为1.9μM。
体内研究：PF-06282999适用于临床前物种和人类中的血浆蛋白。 PF-06282999的血液/血浆比率在小鼠，大鼠，狗，猴和人类中分别为1.1,1.1,0.91,1.2和0.94，表明PF-06282999平均分配到血浆和红细胞中。在小鼠，大鼠，狗和猴子中更详细地检查了PF-06282999的体内药代动力学，其中证明其在小鼠（10.1mL / min / kg），犬（3.39mL / min / kg） ），猴子（10.3mL / min / kg）和大鼠中等CLp（41.8mL / min / kg）。在四种物种中，终端血浆消除半衰期（t1 / 2）在0.75至3.3h范围内。在大鼠，狗和猴尿中，大约26-32％的PF-06282999的静脉内剂量以未改变的形式排出，其中还显示它以稳定状态分布体积（Vdss）从0.5-在小鼠，大鼠，狗和猴中为2.1L / kg。在口服给药后，PF-06282999迅速（Tmax = 0.78-1.70小时）并且在小鼠，大鼠，狗和猴中的吸收良好，口服生物利用度值分别为100％，86％，75％和76％。
化学数据
| 分子量 | 325.77 |
| 分子式 | C13H12ClN3O3S |
| CAS号 | 1435467-37-0 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | 32 mg/mL in DMSO |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | HepaRG KO Cell Lines |
| 方法 | Following the pre-incubation period, cells were treated with 200 μl/well of the prepared 1x-concentration treatment medium with control DMSO (0.1%), PF 06282999 (1-600 μM) or rifampin (0.03-30 μM). |
| 浓度 | 1-600 μM |
| 处理时间 | 48 h |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 3.0697 mL | 15.3483 mL | 30.6965 mL |
| 5 mM | 0.6139 mL | 3.0697 mL | 6.1393 mL |
| 10 mM | 0.307 mL | 1.5348 mL | 3.0697 mL |
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