生物活性
体外研究:ML-7盐酸盐抑制兔门静脉α1肾上腺素能NSCC,IC50为0.8μM。 肌球蛋白轻链激酶(MLCK)抑制剂ML-7盐酸盐(3μM和10μM)也减弱右美托咪定(DMT)诱导的收缩(相对于对照,p <0.05)。
体内研究:在假手术的动物中,IL-7盐酸盐和赋形剂组(假手术+载体:0.26±0.02OD / g;假+ ML-7:0.26±0.02OD / g)之间Evans Blue渗出没有差异。 与媒介物处理的动物(CCI +赋形剂:0.42±0.04OD / g; CCI + ML-7:0.35±0.05OD / g)相比,CCI用ML-7抑制MLCK导致大脑内伊文思蓝的量显着较低=0.048)
化学数据
分子量 | 452.74 |
分子式 | C15H18ClIN2O2S |
CAS号 | 110448-33-4 |
纯度 | 99.68% |
溶解性(25°C) | 41 mg/mL in DMSO |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
细胞实验 |
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细胞系 | MCF-10A cells, MDCK cells |
方法 | Cells are treated with vehicle alone, Blebbistatin, ML-7, ML-9, latrunculin A or Y-27632 in media without serum at varying concentrations and time points before being fixed or prepared for FACS analysis. Untreated cells are also serum starved for the duration of the inhibitor treatment. Stock solutions of each agent are made in DMSO (50 μM Blebbistatin, 5 mM LA), 50% ethanol (10 mM ML-7), 70% ethanol (20 mM ML-9) or water (20 mM Y-27632) and are maintained at -20°C. |
浓度 | 40 μM |
处理时间 | 16 h |
动物实验 |
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动物模型 | Mice |
配制 | distilled water |
剂量 | 1 mg/kg |
给药处理 | i.p. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.2088 mL | 11.0439 mL | 22.0877 mL |
5 mM | 0.4418 mL | 2.2088 mL | 4.4175 mL |
10 mM | 0.2209 mL | 1.1044 mL | 2.2088 mL |