生物活性
SGC 0946对其他组蛋白甲基转移酶/ HMT有超过100倍的选择性。 SGC 0946有效地减少H3K79二甲基化,A431细胞的IC50为2.6 nM,MCF10A细胞的IC50为8.8 nM,这些细胞强有力且有选择性地杀死含有MLL易位的细胞。 SGC 0946比其近似的模拟EPZ004777更有效,并且可作为研究DOT1L和进一步开发用于癌症治疗的DOT1L抑制剂的优异化学探针。
化学数据
分子量 | 618.57 |
分子式 | C28H40BrN7O4 |
CAS号 | 1561178-17-3 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | 33 mg/mL in DMSO |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 1.6166 mL | 8.0832 mL | 16.1663 mL |
5 mM | 0.3233 mL | 1.6166 mL | 3.2333 mL |
10 mM | 0.1617 mL | 0.8083 mL | 1.6166 mL |