生物活性
Emodin大黄素是一种广谱抗癌化合物,Emodin抑制蛋白激酶CKII活性的IC50值为2 μM。Emodin大黄素是癌细胞的广谱抑制剂,包括白血病,肺癌,人舌鳞癌,结肠癌,胆囊癌,胰腺癌,乳腺癌,人宫颈癌和肝癌细胞。大黄素抑制A549,HepG2,OVCAR-3,HeLa和Madin-Darby犬肾(MDCK)细胞的IC50值分别为19.54、12.79、25.82、12.14和5.81 μg/mL。Emodin大黄素以剂量依赖和时间依赖的方式杀死T24和J82细胞,但对HCV-29细胞的毒性较小。
体内研究中,Emodin大黄素(50 mg/kg)和顺铂(1 mg/kg)治疗的小鼠的肿瘤明显小于其他组。分析表明大黄素/顺铂组合显著增加了异种移植肿瘤中的细胞凋亡,而没有明显的副作用。
化学数据
分子量 | 270.24 |
分子式 | C15H10O5 |
CAS号 | 518-82-1 |
纯度 | 99.63% |
溶解性(25°C) | DMSO ≥ 9 mg/mL (Need ultrasonic and warming) |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 3.7004 mL | 18.5021 mL | 37.0041 mL |
5 mM | 0.7401 mL | 3.7004 mL | 7.4008 mL |
10 mM | 0.37 mL | 1.8502 mL | 3.7004 mL |