生物活性
Fluspirilene是一种非竞争性的L型钙通道拮抗剂(IC50 = 0.03μM),也是一种多巴胺受体拮抗剂。Fluspirilene还是一种新的高效的自吞噬诱导剂,Fluspirilene可以抑制细胞膜表面的钙离子通道,降低细胞内钙离子水平,抑制Calpain1蛋白活性,进而减少对Atg5蛋白的剪切,从而增加Atg12-Atg5蛋白复合物含量,诱导自吞噬水平升高。
化学数据
分子量 | 475.57 |
分子式 | C29H31F2N3O |
CAS号 | 1841-19-6 |
纯度 | >99% |
溶解性(25°C) | DMSO ≥ 10 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.1027 mL | 10.5137 mL | 21.0274 mL |
5 mM | 0.4205 mL | 2.1027 mL | 4.2055 mL |
10 mM | 0.2103 mL | 1.0514 mL | 2.1027 mL |