生物活性
CZC-25146 is a potent selective and metabolically stable inhibitor of leucine-rich repeat kinase-2 (LRRK2) also known as dardarin or PARK8, a kinase with mutations linked to Parkinson’s disease. Because the most common mutation, G2019S, enhances LRRK2 kinase activity, it is hoped that LRRK2 inhibitors may be useful in treating the disease. CZC-25146 was shown to prevent mutant LRRK2-induced injury of cultured rodent and human neurons with mid-nanomolar potency.
化学数据
| 分子量 | 525 |
| 分子式 | C22H25FN6O4S · HCl |
| CAS号 | 1330003-04-7 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | DMSO: ≥15 mg/mL (warmed) |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 1.9048 mL | 9.5238 mL | 19.0476 mL |
| 5 mM | 0.381 mL | 1.9048 mL | 3.8095 mL |
| 10 mM | 0.1905 mL | 0.9524 mL | 1.9048 mL |
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