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NIBR-0213
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
NIBR-0213图片
CAS NO:1233332-14-3

产品介绍

生物活性

NIBR-0213是一种口服活性、强效和s1p1 -选择性鞘氨醇1-磷酸(S1P)受体拮抗剂,可阻断s1p1 -选择性配体auy954诱导Ca2+动员(IC50 = 2.5 nM使用人s1p1转染的HeLa细胞;IC50 = 2.0/2.3/8.5 nM;IC50 >10 μM与人s15p5转染膜)。NIBR-0213诱导大鼠外周血淋巴细胞长期减少(EDmax = 1 mg/kg, ED50 = 0.2 mg/kg;并显示出治疗效果(30 mg/kg P.o;对实验性自身免疫性脑脊髓炎(EAE),一种多发性硬化(MS)的小鼠模型,无不良反应。


化学数据

分子量464.98
分子式C27H29ClN2O3
CAS号1233332-14-3
纯度>98%
溶解性(25°C)DMSO: 2 mg/mL
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM2.1506 mL10.7532 mL21.5063 mL
5 mM0.4301 mL2.1506 mL4.3013 mL
10 mM0.2151 mL1.0753 mL2.1506 mL