生物活性
BAW2881 (NVP-BAW2881) 是一种有效，选择性的VEGFR酪氨酸激酶抑制剂。BAW2881在1.0-4.3 nM浓度下能有效地抑制VEGFR1-3；在45-72 nM的浓度下，抑制PDGFRβ, c-Kit和RET。体外实验表明NVP-BAW2881能够抑制人脐静脉内皮细胞和淋巴管内皮细胞的增殖、迁移以及小管生成。
在体内研究中，BAW2881能够靶向鼠源、猪源和人源VEGFR2的酪氨酸激酶区域。它能通过口服或局部施用，但还未在人类中进行试验。在VEGF-A转基因小鼠的体内试验中，口服或局部NVP-BAW2881给药能减少耳部皮肤的类似牛皮藓的炎症。处理过的小鼠的皮肤损伤处会减少白细胞浸润、减少表皮增生、正常表皮角化细胞分化以及较少的血管异常。NVP-BAW2881处理过的小鼠的血管变小、数量减少。相较于对照组，实验组小鼠的耳肿胀、皮肤炎症、淋巴结肿大、皮肤红斑得到改善。局部施用BAW2881在小鼠和家猪皮肤中，能减少VEGF-A诱导的血管通透性。
化学数据
| 分子量 | 424.38 |
| 分子式 | C22H15F3N4O2 |
| CAS号 | 861875-60-7 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | DMSO: ≥ 60 mg/mL
Ethanol 20 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | Human dermal lymphatic endothelial cells(LECs), human umbilical vein endothelial cells(HUVECs) |
| 方法 | HUVECs or LECs (1.2×103) were seeded into fibronectin-coated 96-well plates. After 24 hours, the cells were transferred into LEC medium containing 2% fetal bovine serum and incubated for an additional 24 hours. Cells(eight wells/condition) were incubated with medium alone(control), 20 ng/ml VEGF-A, or a combination of 20 ng/ml VEGF-A and 1 nmol/L to 1 mol/L NVP-BAW2881. Proliferation was also assayed in LECs incubated with 500 ng/ml VEGF-C. The dimethyl sulfoxide concentration was adjusted to 0.1% in all wells. After 72 hours, cells were incubated with 5-methylumbelliferylheptanoate for subsequent fluorescent quantification of viable cells, using a SpectraMax Gemini electron microscope. |
| 浓度 | 1 nmol/L to 1 mol/L |
| 处理时间 | 72 h |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | K14/VEGF-A TG mice |
| 配制 | polyethylene glycol-200 |
| 剂量 | 25 mg/kg/day |
| 给药处理 | oral administration |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.3564 mL | 11.7819 mL | 23.5638 mL |
| 5 mM | 0.4713 mL | 2.3564 mL | 4.7128 mL |
| 10 mM | 0.2356 mL | 1.1782 mL | 2.3564 mL |
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