生物活性
在体外研究中，BAY 1217389的IC50为 0.63±0.27 nmol/L。它具有较高的选择性，对PDGFRβ(<10 nmol/L)、Kit(10-100 nmol/L)、MAK、MAPKAP2、MERTK、p38β、PDGFRα、PIP5K1C、PRKD1和RPS6KA5（100-1,000 nmol/L）都具有一定的结合力。BAY1217389能抑制细胞增殖，中位数IC50为6.7 nM(范围在3 ~ >300 nM)。在细胞机械性实验中，BAY 1217389可抑制nocodazole诱导的SAC活性，并诱导细胞过早退出有丝分裂，导致细胞多核和肿瘤细胞死亡。
在体内研究中，给雌性NMRI小鼠口服1 mg/kg 的BAY 1217389、雄性Wistar大鼠口服 0.5 mg/kg的BAY 1217389，其在体内达到血浆峰浓度的时间为给药后1.5~7小时。在大鼠中，口服生物利用度高；而在小鼠中仅具中等的口服生物利用度。
化学数据
| 分子量 | 561.5 |
| 分子式 | C27H24F5N5O3 |
| CAS号 | 1554458-53-5 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | DMSO: ≥ 60 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | Tumor cell lines HeLa-MaTu and HeLa-MaTu-ADR cells |
| 方法 | Cells were seeded into 96-well plates at densities ranging from 1,000 to 5,000 cells per well in the appropriate medium supplemented with 10% FCS. After 24 hours, cells were treated in quadruplicates with serial dilutions of compounds. After further 96 hours, adherent cells were fixed with glutaraldehyde and stained with crystal violet. IC50 values were calculated by means of a 4-parameter fit using the company's own software. |
| 浓度 | |
| 处理时间 | 96 h |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | Male Wistar rats and female CD1 or NMRI nu/nu mice |
| 配制 | 50% PEG 400, 10% ethanol, and 40% water |
| 剂量 | 1, 2, 4, or 8 mg/kg (p.o.) |
| 给药处理 | i.v. or p.o. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 1.7809 mL | 8.9047 mL | 17.8094 mL |
| 5 mM | 0.3562 mL | 1.7809 mL | 3.5619 mL |
| 10 mM | 0.1781 mL | 0.8905 mL | 1.7809 mL |
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