生物活性
ETC-159是一种有效的，选择性和口服的PORCN抑制剂，对β-catenin报告基因活性抑制的IC50值为2.9 nM。ETC-159能阻断所有Wnt的分泌和活动。ETC-159在治疗携带RSPO转运的结直肠癌（CRC）患者来源的异种移植物方面非常有效。
ETC-159抑制小鼠PORCN的IC50为18.1 nM，而Xenopus Porcn的IC50大约要高4倍（70 nM）。在小鼠中，ETC-159单次口服5 mg / kg后，迅速被血液吸收，T max约为0.5 h，口服生物利用度为100%，表现出良好的口服药代动力学。
化学数据
| 分子量 | 391.38 |
| 分子式 | C19H17N7O3 |
| CAS号 | 1638250-96-0 |
| 纯度 | 99.47% |
| 溶解性（25°C） | DMSO: ≥ 25 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | HEK293 cells, STF3A cells |
| 方法 | HEK293 cells stably transfected with STF reporter and pPGK-WNT3A plasmid (STF3A cells) are treated with varying concentrations of compounds. For Wnt secretion, STF3A cells are treated with ETC-159 diluted in 1% fetal bovine serum-containing media. |
| 浓度 | 100 nm |
| 处理时间 | 24 h |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | Mice |
| 配制 | Formulated in 50% PEG400 (vol/vol) in water |
| 剂量 | 10 μL/g |
| 给药处理 | oral gavage |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.5551 mL | 12.7753 mL | 25.5506 mL |
| 5 mM | 0.511 mL | 2.5551 mL | 5.1101 mL |
| 10 mM | 0.2555 mL | 1.2775 mL | 2.5551 mL |
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