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CPI-455 HCl
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
CPI-455 HCl图片
CAS NO:1628208-23-0
包装:5mg, 10mg, 50mg
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
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产品介绍

生物活性

CPI-455 HCl 是一种有效的选择性KDM5去甲基化酶抑制剂,抑制全长KDM5A的IC50值为10 nM,可降低耐药癌细胞的存活率。CPI-455盐酸盐对KDM5A的选择性是对KDM4C的200倍。它对KDM5A, KDM5B和KDM5C的抑制程度类似,但对KDM4C和KDM7B的抑制作用大大减弱,对KDM2B,KDM3B或KDM6A没有明显抑制作用。

CPI-455 Hydrochloride 介导的KDM5抑制作用,能提高H3K4三甲基化水平(H3K4me3)并减少用靶向药物治疗的多种癌细胞系模型中的DTP数量。


化学数据

分子量314.77
分子式C16H14N4O.HCl
CAS号1628208-23-0
纯度99.89%
溶解性(25°C)DMSO: 10 mg/mL
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)

细胞实验
细胞系melanoma (M14), breast cancer (SKBR3) and NSCLC (PC9) cell lines
方法All cell lines were treated with DMSO, CPI-4203 or CPI-455 for 5 d with two changes of medium and drug. Thereafter, the cells (PC9, Colo205, Hs888, M14, SKBR3 and EVSA-T) were plated at 2×105cells in six-well plates in triplicate and treated for an additional 9-15 d, depending on the cell line model. The Incucyte HD imaging system was used to monitor numbers of drug-tolerant cells after cells were stained with Nuclear-ID Red stain.
浓度0-25 μM
处理时间14-20 days

动物实验
动物模型
配制
剂量
给药处理

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM3.1769 mL15.8846 mL31.7692 mL
5 mM0.6354 mL3.1769 mL6.3538 mL
10 mM0.3177 mL1.5885 mL3.1769 mL