生物活性
IQ-1S是一种有效的选择性JNK抑制剂，对 JNK3，JNK1 和 JNK2 的 Kd 值分别为 100 nM，240 nM 和 360 nM。IQ-1S也是NF-κB /活化蛋白1（AP-1）活性的前瞻性抑制剂，IC 50为2.3±0.41μM。IQ-1S可以减少与CIA相关的炎症和软骨损失。
在体内研究中，IQ-1S抑制小鼠迟发型超敏反应，给小鼠腹腔注射 12.5和30 mg/kg的IQ-1S（IQ-1的钠盐）时，化合物的血清暴露也很好，AUC 0-12h值分别为2.9和7.4μM/h。
化学数据
| 分子量 | 247.25 |
| 分子式 | C15H9N3O |
| CAS号 | 23146-22-7 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | DMSO: ≥ 25 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | Human PBMCs |
| 方法 | Human PBMCs are plated in 96-well plates at a density of 2×105cells/well in culture medium supplemented with 3% (v/v) endotoxin-free FBS. PBMCs are pretreated with 20 μM IQ-1 or DMSO for 30 min, followed by addition of 200 ng/ml LPS for 24 h. A human cytokine MultiAnalyte ELISArray Kit is used to evaluate various cytokines (IL-1α, IL-1β, IL-2, IL-4, IL-6, IL-8, IL-10, IL-12, IL-17A, interferon (IFN)-γ, TNF-α, and granulocyte-macrophage colony-stimulating factor in supernatants of PBMCs. |
| 浓度 | 20 μM |
| 处理时间 | 24 h |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | BALB/c mice |
| 配制 | |
| 剂量 | 12.5 or 30 mg/kg |
| 给药处理 | i.p. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 4.0445 mL | 20.2224 mL | 40.4449 mL |
| 5 mM | 0.8089 mL | 4.0445 mL | 8.089 mL |
| 10 mM | 0.4044 mL | 2.0222 mL | 4.0445 mL |
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