生物活性
JI-101是一种口服活性的VEGFR2，PDGFRβ和EphB4多激酶抑制剂，具有强大的抗血管生成和抗肿瘤活性。JI-101结合并抑制VEGFR2，PDGFRb和EphB4，从而抑制肿瘤血管生成，并因此抑制过表达VEGFR2，PDGFRb和EphB4的肿瘤细胞中的细胞增殖。
在体内研究中，JI-101通过口服给药后，可迅速被吸收，并在2小时内达到Cmax。静脉和口服途径的JI-101 的t1/2分别为1.75±0.79和2.66±0.13小时。通过静脉途径对JI-101的Cl和Vd分别为13.0±2.62 mL/min/kg和2.11±1.42 L/kg。
化学数据
| 分子量 | 466.33 |
| 分子式 | C22H20BrN5O2 |
| CAS号 | 900573-88-8 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | DMSO 10 mM |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | male S.D. rats |
| 配制 | |
| 剂量 | 3 and 30 mg/kg |
| 给药处理 | i. v. (via tail vein) and oral dose (by gavage) |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.1444 mL | 10.722 mL | 21.444 mL |
| 5 mM | 0.4289 mL | 2.1444 mL | 4.2888 mL |
| 10 mM | 0.2144 mL | 1.0722 mL | 2.1444 mL |
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