生物活性
LY2409881 trihydrochloride 是一种有效的，选择性的 IκB 激酶 β (IKK2) 抑制剂，IC50值为 30 nM，选择性比IKK1和其他常见激酶高10倍多。LY2409881三盐酸盐可抑制激活的NF-KB，在弥漫性大B细胞淋巴瘤（DLBCL）细胞中，引起浓度和时间依赖性的细胞生长抑制和细胞凋亡。LY2409881在卵巢癌SKOV3细胞株中，表现出中等毒性。在SUDHL22和LY1细胞中，LY2409881可协同组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂romidepsin抑制细胞生长。
在体内研究中，对植入LY10细胞衍生肿瘤的SCID-beige小鼠每周进行两次腹膜内注射LY2409881，剂量分别为50，100和200 mg/kg，可显著抑制肿瘤生长，治疗组肿瘤体积增长率均明显低于未治疗对照组（P≤0.01）。
化学数据
| 分子量 | 594.43 |
| 分子式 | C24H32Cl4N6OS |
| CAS号 | 946518-60-1 |
| 纯度 | >97% |
| 溶解性（25°C） | DMSO: ≥ 16 mg/mL warmed |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | OCI-LY10 cells |
| 方法 | Cytotoxicity is evaluated using the CellTiter-Glo Reagent according to the manufacturer's manual. Experiments are carried out in 96-well plates, with each treatment in triplicate. Samples are taken at typically 24, 48, and 72 hours after treatment. Cytotoxicity is expressed by the decreasing percentage of live cells in each treatment relative to the untreated control from the same experiment. IC50 for each cell line is calculated using the CalcuSyn Version 2.0 software. |
| 浓度 | 25 μM |
| 处理时间 | ~72 h |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | Five- to 7-week-old SCID beige mice |
| 配制 | 5% dextrose in water |
| 剂量 | 50, 100, 200 mg/kg on day 1 and 4 of every week for 4 weeks |
| 给药处理 | administered intraperitoneally |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 1.6823 mL | 8.4114 mL | 16.8228 mL |
| 5 mM | 0.3365 mL | 1.6823 mL | 3.3646 mL |
| 10 mM | 0.1682 mL | 0.8411 mL | 1.6823 mL |
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