生物活性
FPS-ZM1是一种RAGE特异性抑制剂，Ki值为25 nM。FPS-ZM1阻止Aβ与RAGE的V区域结合，在表达RAGE的细胞中，抑制Aβ40-和Aβ42-所诱导的细胞应激。它同样抑制其他配体与RAGE的结合，比如说S100B，AGE以及HMGB1，这些配体与RAGE结合。
在体内研究中，FPS-ZM1对小鼠无毒并且容易穿过血脑屏障。FPS-ZM1抑制RAGE介导的循环Aβ40和Aβ42流入脑中。在17月龄、患有Aβ和淀粉样病变的APPsw/0小鼠脑中，FPS-ZM1与RAGE结合，后者抑制β-分泌酶活性和Aβ产生并抑制小胶质细胞活化和神经炎症反应。FPS-ZM1抑制AGEs介导的Aβ代谢相关蛋白的增加，有效地控制Aβ所介导的脑部疾病、相关神经血管以及认知障碍的发展。
化学数据
| 分子量 | 327.85 |
| 分子式 | C20H22ClNO |
| CAS号 | 945714-67-0 |
| 纯度 | 99.76% |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥ 20 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | CHO cells |
| 方法 | CHO cells are treated for 72 hours with different concentrations of inhibitors ranging from 10 nM to 10 μM. The cellular toxicity was determined using the CCK-8 Assay Kit. |
| 浓度 | 10 nM to 10 μM |
| 处理时间 | 72 h |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | C57BL/6 mice |
| 配制 | PBS |
| 剂量 | 1 mg/kg |
| 给药处理 | i.v. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 3.0502 mL | 15.2509 mL | 30.5018 mL |
| 5 mM | 0.61 mL | 3.0502 mL | 6.1004 mL |
| 10 mM | 0.305 mL | 1.5251 mL | 3.0502 mL |
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