生物活性
MK-4101是一种Hedgehog信号通路上的有效选择性SMO抑制剂，能抑制肿瘤细胞的增殖并诱导其广泛性凋亡。MK-4101抑制转基因小鼠细胞系（Gli_Luc）和人类KYSE180食管癌细胞中的Hh信号通路，IC50分别为1.5 μM和1 μM。
体内研究显示，MK-4101对治疗Ptch1+/-小鼠中原发性髓母细胞瘤和小脑基地细胞癌十分有效。MK-4101的药物动力学表明它能够通过口服途径进行给药，具有良好的生物药效率（F≥87%），在小鼠和大鼠中，具有低到中等的血浆清除率。
化学数据
| 分子量 | 493.47 |
| 分子式 | C24H24F5N5O |
| CAS号 | 935273-79-3 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | DMSO: ≥ 60 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | BCC (basal cell carcinoma) cells |
| 方法 | BCC cells are treated with MK-4101(10 μM) for 72 h and cell cycle is analyzed by FACS monitoring EdU incorporation. |
| 浓度 | 10 μM |
| 处理时间 | 72 h |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | C57bl/6 mice or Sprague-Dawley rats |
| 配制 | 0.5% methylcellulose in deionized water |
| 剂量 | 40 or 80 mg/kg once a day; 80 mg/kg twice a day |
| 给药处理 | oral administration |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.0265 mL | 10.1323 mL | 20.2647 mL |
| 5 mM | 0.4053 mL | 2.0265 mL | 4.0529 mL |
| 10 mM | 0.2026 mL | 1.0132 mL | 2.0265 mL |
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