生物活性
PIK-III，也称为VPS34-IN2，是一种有效选择性的VPS34抑制剂，可阻断自噬并揭示NCOA4在铁蛋白降解和体内铁稳态中的作用。PIK-III对VPS34和PI(3)Kδ的IC50值分别为18 nM和1.2 μM。PIK-III抑制LC3的自噬和重新脂化，从而使自噬底物稳定化。在表达mCherry-GFP-LC3报告基因的H4细胞中，当自噬反应被mTOR抑制剂AZD8055诱导时，Vps34-PIK-III可以抑制mCherry阳性自溶酶体的形成，并且增加LC3的胞质信号。PIK-III在CCCP-诱导的线粒体自噬模型中，能抑制线粒体的清除。PIK-III处理可导致H4和PSN1细胞中的LC3-I水平升高。
化学数据
| 分子量 | 319.36 |
| 分子式 | C17H17N7 |
| CAS号 | 1383716-40-2 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | DMSO: ≥ 30 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | H4 cells/ HeLa cells |
| 方法 | To determine whether inhibition of VPS34 function impacts autophagy, LC3 and known autophagy substrates such as damaged mitochondria or the autophagy cargo receptor p62 are monitored. H4 cells expressing mCherry-GFP-LC3 are treated overnight with the indicated compounds, fixed, stained with Hoechst 33342 and imaged by automated acquisition. HeLa cells expressing GFP-Parkin are treated with PIK-III for 12 h followed by the addition of CCCP for 12 h, fixed, stained for endogenous Tom20 and imaged. |
| 浓度 | 2.5μM in H4 cells/5μM in Hela cells |
| 处理时间 | overnight for H4 cells/12h for Hela cells |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 3.1313 mL | 15.6563 mL | 31.3126 mL |
| 5 mM | 0.6263 mL | 3.1313 mL | 6.2625 mL |
| 10 mM | 0.3131 mL | 1.5656 mL | 3.1313 mL |
m.cnreagent.com