生物活性
ML-265 (TEPP-46)是一种有效的选择性丙酮酸激酶 M2 (pyruvate kinase M2，PKM2)激活剂，其半数激活浓度AC50值为92 nM。ML-265抑制LPS诱导的Hif-1α和IL-1β，以及一系列其他Hif-1α依赖性基因的表达。ML-265 (TEPP-46)还诱导细胞内乙酰辅酶A，乳酸，磷酸核糖和丝氨酸水平的降低。
体内研究中测得，ML-265(150 mg/kg)在A549异种移植肿瘤中，轻而易举地实现了PKM2的最大活化。在H1299小鼠异种移植模型中，ML265可以使肿瘤大小，重量和发生率显著降低，且与7周实验相比没有明显的毒性。
化学数据
| 分子量 | 372.46 |
| 分子式 | C17H16N4O2S2 |
| CAS号 | 1221186-53-3 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥ 25 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | U87 tumor cells were injected subcutaneously on the back of female BALB/c nude mice (aged 6 to 8 weeks) and grown to ~150 mm3 |
| 配制 | 40% (w/v) (2-hydroxypropyl)-b-cyclodextrin in water |
| 剂量 | 50 mg/kg |
| 给药处理 | intraperitoneal injection |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.6849 mL | 13.4243 mL | 26.8485 mL |
| 5 mM | 0.537 mL | 2.6849 mL | 5.3697 mL |
| 10 mM | 0.2685 mL | 1.3424 mL | 2.6849 mL |
m.cnreagent.com