生物活性
AZD5153是一种有效的，具有口服活性的选择性BET/BRD4溴区抑制剂，对BRD4的pKi值为8.3。AZD-5153 HNT salt是AZD5153的6-羟基-2-萘甲酸盐形式。AZD5153能同时与BRD4的两个溴区结合。AZD5153显著地影响MYC、E2F和mTOR的转录程序。AZD5153在所检测的各个细胞系中有效地下调MYC蛋白水平（不论其对AZD5153的敏感性）。
在体内研究中，AZD5153可导致多种移植瘤（如急性髓性白血病、多发性骨髓瘤、弥漫性大B细胞淋巴瘤）生长停滞或消退。携带MV-4-11移植瘤的小鼠口服AZD5153后，在给药后2、4、8小时监测其药效活性（瘤内c-Myc水平）发现，给药后8小时后化合物浓度在血浆中游离浓度<0.2 μM，c-Myc表达大幅度下降。
化学数据
| 分子量 | 667.75 |
| 分子式 | C25H33N7O3.C11H8O3 |
| CAS号 | 1869912-40-2 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | DMSO: ≥ 30 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | MV-4-11, MM.1S, and K562 cells |
| 方法 | Apoptosis was analyzed by flow cytometry using CellEvent Caspase 3/7 Green detection reagent. MV-4-11, MM.1S, and K562 cells were pretreated with AZD5153 or I-BET762 for 48 hours in culture media. Cells were collected and stained with 5 μmol/L final concentration of CellEvent for 30 minutes at 37°C. Flow cytometry was done on a BD Fortessa using the Blue laser and FITC filter set. |
| 浓度 | |
| 处理时间 | 48 h |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | Female CB17 SCID and SCID beige mice |
| 配制 | 0.5% hydroxymethylcellulose, 0.1% Tween80 (oral); 20% v/v DMSO/60% v/v HP-B-CD in water (s.c) |
| 剂量 | |
| 给药处理 | by oral gavage mini-pump infusion or s.c |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 1.4976 mL | 7.4878 mL | 14.9757 mL |
| 5 mM | 0.2995 mL | 1.4976 mL | 2.9951 mL |
| 10 mM | 0.1498 mL | 0.7488 mL | 1.4976 mL |
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