生物活性
LSN3154567 (别名 Nampt-IN-1) 是一种有效的选择性NAMPT抑制剂，抑制纯化的 NAMPT的IC50值为3.1 nM。烟酰胺磷酸核糖转移酶（NAMPT）是一种有前途的抗肿瘤靶标。NAMPT抑制导致糖酵解的减弱，导致癌细胞中碳水化合物代谢的进一步扰动。LSN3154567具有广谱的抗癌活性。
LSN3154567 (Nampt-IN-1)具有良好的物理化学性质，可以口服给药。当在小鼠中口服2 mg/kg时，其在血浆中的暴露量为195nM *小时，峰值浓度为57 nM（0.25小时），口服生物利用度为39%。当静脉内给药2 mg/kg时，其肝清除率为158.73 mL/min/kg，分布容积为7.1 L/kg。终末消除的半衰期估计为2.76小时。LSN3154567表现出对NAD+形成的剂量依赖性抑制，TED50值约为2.0 mg/kg。
化学数据
| 分子量 | 419.49 |
| 分子式 | C20H25N3O5S |
| CAS号 | 1698878-14-6 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | DMSO: ≥ 25 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | A2780 and KM-12, KMS-11 and MKN-74, OPM-2 and Kelly; and all other cancer cells |
| 方法 | Cells are seeded in 96-well plates, cultured overnight, and treated with LSN3154567 (0.03 to 1,000 nM)±NA (10 μM) in duplicate at 37°C in 5% CO2 for 72 hours. Staurosporine (10 μM) is used as positive control. Cell viability is determined by a CytoTox-Glo Cytotoxicity assay kit. |
| 浓度 | 0.03 to 1,000 nM |
| 处理时间 | 72 hours |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.3838 mL | 11.9192 mL | 23.8385 mL |
| 5 mM | 0.4768 mL | 2.3838 mL | 4.7677 mL |
| 10 mM | 0.2384 mL | 1.1919 mL | 2.3838 mL |
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