生物活性
Sivelestat（ONO-5046）是一种有效的，竞争性的人中性白细胞弹性蛋白酶（neutrophil elastase）抑制剂，其IC50值为44 nM。Sivelestat通过抑制NF-kB降低炎症介质表达水平。它抑制由NE引起的TGF-α的释放，抑制了胃癌细胞生长。
在体内研究中，Sivelestat（ONO-5046）通过气管内给药抑制了仓鼠的肺出血（ID50=82 ug/kg），并通过静脉内给药抑制了豚鼠的皮肤毛细血管通透性增加（ID50=9.6 mg/kg）。Sivelestat的处理治疗可减缓小鼠急性肺损伤后的肺纤维化。
化学数据
| 分子量 | 434.46 |
| 分子式 | C20H22N2O7S |
| CAS号 | 127373-66-4 |
| 纯度 | >98.5% |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥ 50 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 2-8°C, dry, protect from light, sealed
常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.3017 mL | 11.5085 mL | 23.0171 mL |
| 5 mM | 0.4603 mL | 2.3017 mL | 4.6034 mL |
| 10 mM | 0.2302 mL | 1.1509 mL | 2.3017 mL |
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