生物活性
BCATc抑制剂2是一种磺酰肼,可抑制BCATc,对人的IC50s为0.81,对大鼠的IC50s为0.2 μM。它对BCATm有15倍的选择性。它还被用来阻止钙流入神经元,抑制谷氨酸摄取后的IC50为4.8μM,并在体内大鼠神经退行性模型中显示出神经保护的功效。
化学数据
分子量 | 418.7748096 |
分子式 | C16H10ClF3N2O4S |
CAS号 | 406191-34-2 |
纯度 | >99% |
溶解性(25°C) | DMSO ≥ 200 mg/mL |
储存和运输条件 | 4°C , protect from light , dry , sealed 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 2.3879 mL | 11.9396 mL | 23.8792 mL |
5 mM | 0.4776 mL | 2.3879 mL | 4.7758 mL |
10 mM | 0.2388 mL | 1.194 mL | 2.3879 mL |