生物活性
Triciribine是一种DNA合成抑制剂，也抑制Akt和HIV-1，IC50分别为130 nM和20 nM；对PI3K/PDK1没有抑制作用；作用于缺乏腺苷激酶的细胞，活性降低5000倍。Triciribine的剂量为1-10 μM时生长抑制的效果最佳。像dosnstream p70S6K一样Triciribine基本在100μM (IC50 = 130 nM)时可以抑制Akt的磷酸化作用。Triciribine抑制Nf1和Trp53突变的肿瘤星型细胞的生长，这种抑制具有梯度依赖的特性。
化学数据
| 分子量 | 320.3 |
| 分子式 | C13H16N6O4 |
| CAS号 | 35943-35-2 |
| 纯度 | >98.5% |
| 溶解性（25°C） | DMSO 54 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | LNCaP, PC-3, OVCAR3, OVCA8, PANC1, MDA-MB-468, and WM35 cells line |
| 方法 | Screening for Inhibition of Akt-Transformed Cell Growth.
AKT2 transformed NIH3T3 cells or LXSN vector-transfected NIH3T3 control cells (4) were plated into 96-well tissue culture plate. After treatment with 5 μM NCI Diversity Set compound, cell growth was detected with CellTier 96 One Solution Cell Proliferation kit (Promega). Compounds that inhibit growth in AKT2-transformed but not LXSN-transfected NIH3T3 cells were considered as candidates of Akt inhibitor and subjected to additional analysis. |
| 浓度 | 0~20 μM |
| 处理时间 | 24 and 48 h |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | Nude Mouse Tumor Xenograft Model |
| 配制 | 20% DMSO |
| 剂量 | 1 mg/kg/day |
| 给药处理 | i.p. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 3.1221 mL | 15.6104 mL | 31.2207 mL |
| 5 mM | 0.6244 mL | 3.1221 mL | 6.2441 mL |
| 10 mM | 0.3122 mL | 1.561 mL | 3.1221 mL |
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