生物活性
Cyclo[arg - gly - asp - d - phi - lys (Cys)]是一种与整合素结合的肽,整合素是细胞表面的一种受体蛋白。它已被用于癌症研究,靶向肿瘤细胞上的整合素受体,并已被证明在抑制肿瘤生长方面有效。Cyclo[arg - gly - asp - d - phi - lys (Cys)]与许多肿瘤细胞表面高水平表达的α2β1整合素结合。这种结合抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡。Cyclo[arg - gly - asp - d - phi - lys (Cys)]也被证明能有效抑制血管生成,即从已有的血管中形成新的血管。
化学数据
分子量 | 706.83 g/mol |
分子式 | C30H46N10O8S |
CAS号 | |
纯度 | >95% |
溶解性(25°C) | N/A |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。