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BEZ235
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
BEZ235图片
CAS NO:915019-65-7
包装:10mg, 50mg, 100mg, 200mg
包装与价格:
包装价格(元)
Free Sample (0.5-1 mg)电议
10mg电议
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200mg电议

产品名称
NVP-BEZ235, Dactolisib
产品介绍

生物活性

BEZ235 (NVP-BEZ235, Dactolisib) ATP竞争性的抑制PI3K和mTOR,对p110α/γ/δ/β和mTOR(p70S6K)均有抑制作用,IC50分别为4 nM/5 nM/7 nM/75 nM/6 nM,对ATR也有抑制作用,IC50为21 nM;但对Akt和PDK1抑制作用微弱。BEZ235是ATP竞争性的PI3K和mTOR抑制剂 ,作用于p110α, p110γ, p110δ 和 p110β的IC50分别为4, 5, 7和75 nM。BEZ235 (NVP-BEZ235)也是mTORC1/2 催化剂的抑制剂。BEZ235明显降低mTOR激活激酶p70S6K的磷酸化水平。


化学数据

分子量469.55
分子式C30H23N5O
CAS号915019-65-7
纯度99.62%
溶解性(25°C)DMSO 3 mg/mL
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)

细胞实验
细胞系MKN45, BT474, SNU216 and NCI-N87 cell lines
方法Cell viability assay Cells were seeded at a density of 2000 cells per well in a 96-well plate and incubated overnight in complete medium. Cells were treated with either trastuzumab, BEZ235, Everolimus, AZD6244 alone, or trastuzumab combined with BEZ235 or Everolimus or AZD6244. After 72 h of incubation, cell viability was determined using the MTS tetrazolium substrate (CellTiter 96 Aqueous One Solution Cell Proliferation Assay, Promega, Madison, WI, USA) following the manufacturer’s instructions. The absorbance was measured at 490 nm using a spectrophotometer. All experiments were repeated three times with at least triplicate readings for each concentration.
浓度0~800nM
处理时间72h

动物实验
动物模型Xenograft models in non-obese diabetic/severe combined immunodeficiency (NOD/SCID) mice
配制BEZ235 was formulated in 0.9 % NaCl as a homogeneous suspension (9 mg/mL) and stored at 4 °C until further use in the in vivo experiments.
剂量45 mg/kg body weight, daily
给药处理oral gavage

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM2.1297 mL10.6485 mL21.297 mL
5 mM0.4259 mL2.1297 mL4.2594 mL
10 mM0.213 mL1.0648 mL2.1297 mL