生物活性
GW3965 HCl是一种有效的，选择性LXR激动剂，作用于hLXRα和hLXRβ，EC50分别为190和30 nM。GW3965 盐酸盐上调胆固醇转运蛋白基因ABCA1和E3泛素连接酶IDOL的表达并降低LDLR水平。GW3965 hydrochloride (40 mg/kg, po) 强烈诱导ABCA1表达并降低LDLR表达，并且伴随59%的肿瘤生长抑制率和体内GBM细胞凋亡的增加。
化学数据
| 分子量 | 618.51 |
| 分子式 | C33H31NO3ClF3.HCl |
| CAS号 | 405911-17-3 |
| 纯度 | 99.46% |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥90 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | RAW264.7 cells |
| 方法 | Cellular Internalization of LXR Agonist
RAW264.7 cells were seeded into 24-well plates at a density of 1 × 105cells per well 24 hours prior to the experiment. NPs encapsulating a GW3965 concentration of 1 μM were then incubated with cells for the desired time points. Afterwards, the cells were washed with PBS, followed by trypsinization and centrifugation to remove excess trypsin-EDTA. Cells were then resuspended in PBS, and cellular uptake of NPs was assessed via flow cytometry (BD LSR II, BD Bioscience, San Jose, CA). Data were analyzed using BD FACSDiva software. |
| 浓度 | 1 μM |
| 处理时间 | 2 h |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | atherosclerotic lesions in Ldlr–/– mice |
| 配制 | saline |
| 剂量 | 10mg/kg |
| 给药处理 | i.p. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 1.6168 mL | 8.0839 mL | 16.1679 mL |
| 5 mM | 0.3234 mL | 1.6168 mL | 3.2336 mL |
| 10 mM | 0.1617 mL | 0.8084 mL | 1.6168 mL |
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