生物活性
LY2157299 (Galunisertib)是有效的TGFβ receptor I (TβRI)抑制剂，IC50为56 nM。LY2157299有效地抑制了TGFβ受体信号。LY2157299抑制了HUVEC细胞中TGFβ诱导的Smad2的磷酸化。在HUVEC细胞中，LY2157299也呈剂量依赖性增强了VEGF或bFGF在血管内皮细胞诱导的细胞增殖作用。
化学数据
| 分子量 | 369.42 |
| 分子式 | C22H19N5O |
| CAS号 | 700874-72-2 |
| 纯度 | 99.56% |
| 溶解性（25°C） | DMSO 68 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | HCC cell |
| 方法 | HCC cells were incubated in serum-free medium overnight and treated with 5 ng/mL of TGF-β for 1 hour followed by the addition of 1 or 10 μM galunisertib for 5 and 24 hours. Concentrations were selected to be in the range of observed plasma exposure |
| 浓度 | 1 or 10 μM |
| 处理时间 | 5 and 24 h |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | Sprague-Dawley male rats |
| 配制 | 0.9% NaCl water |
| 剂量 | 75 mg/kg/day |
| 给药处理 | intragastrically |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.7069 mL | 13.5347 mL | 27.0695 mL |
| 5 mM | 0.5414 mL | 2.7069 mL | 5.4139 mL |
| 10 mM | 0.2707 mL | 1.3535 mL | 2.7069 mL |
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