生物活性
PF-04691502是一种ATP竞争性的PI3K(α/β/δ/γ)/mTOR双重抑制剂，Ki为1.8 nM/2.1 nM/1.6 nM/1.9 nM和16 nM，对Vps34， AKT， PDK1， p70S6K， MEK， ERK， p38和JNK几乎没有作用活性。
化学数据
| 分子量 | 425.48 |
| 分子式 | C22H27N5O4 |
| CAS号 | 1013101-36-4 |
| 纯度 | 98.68% |
| 溶解性（25°C） | DMSO 13 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | BT20, U87MG, and SKOV3 cells |
| 方法 | Cell proliferation assays.
BT20, U87MG, and SKOV3 cells were plated at 3,000 cell/well in 96-well culture plates in growth medium with 10% FBS. Cells were incubated overnight and treated with DMSO (0.1% final) or serial diluted compound for 3 days. Resazurin was added to 0.1 mg/mL. Plates were incubated at 37°C in 5% CO2 for 3 hours. Fluorescence signals were read as emission at 590 nm after excitation at 530 nm. IC50 values were calculated by plotting fluorescence intensity to drug concentration in nonlinear curves. |
| 浓度 | 0~1000 nM |
| 处理时间 | 3 days |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | SKOV3, U87MG, or NSCLC cells tumour xenograft models in Female nu/nu mice (6–8 weeks old) |
| 配制 | 0.5% methylcellulose in water suspension |
| 剂量 | 0.5, 1, 5, and 10 mg/kg once daily |
| 给药处理 | orally |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.3503 mL | 11.7514 mL | 23.5029 mL |
| 5 mM | 0.4701 mL | 2.3503 mL | 4.7006 mL |
| 10 mM | 0.235 mL | 1.1751 mL | 2.3503 mL |
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