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GSK215
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
GSK215图片
规格:98%
分子量:985.13
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
10mg电议

产品介绍
GSK215 是一种有效且具有选择性的 PROTAC 粘着斑激酶 (FAK) 降解剂。GSK215是由VHL E3连接酶粘合剂和FAK抑制剂VS-4718联合设计的。GSK215 诱导 FAK 快速而持久性的降解,对 FAK 水平产生长期影响,并显著降低药代动力学/药效学 (PK/PD)。
货号:ajcx38494
CAS:2743427-26-9
分子式:C50H59F3N10O6S
分子量:985.13
溶解度:DMSO : 250 mg/mL (253.77 mM; Need ultrasonic)
纯度:98%
存储:Store at -20°C
库存:现货

Background:

GSK215 is a potent and selective PROTAC focal adhesion kinase (FAK) degrader. GSK215 is designed by a binder for the VHL E3 ligase and the FAK inhibitor VS-4718. GSK215 induces rapid and prolonged FAK degradation, giving a long-lasting effect on FAK levels and a marked pharmacokinetic/pharmacodynamics (PK/PD) disconnect[1].

GSK215 (0.1-1000 nM; 2 hours) effectively increases the FAK degradation by >90% and determines a DC50 of 1.3 nM[1].

GSK215 (8mg/kg; i.h.) treatment shows the Cmax and tmax values of 526 ng/mL and 0.33 hours, respectively[1].

[1]. Law RP, Nunes J, Chung CW, et al. Discovery and Characterisation of Highly Cooperative FAK-Degrading PROTACs [published online ahead of print, 2021 Aug 20]. Angew Chem Int Ed Engl. 2021;10.1002/anie.202109237.