生物活性
PP121是一种作用于PDGFR， Hck， mTOR， VEGFR2， Src和Abl的多靶点抑制剂，IC50分别为2 nM， 8 nM， 10 nM， 12 nM， 14 nM和18 nM，也抑制DNA-PK，IC50为60 nM。PP-121在酪氨酸激酶和PI3Ks而不是丝-苏氨酸激酶保守的疏水性口袋中选择性相互作用。PP-121在Src处与Glu310形成氢键，有效取代催化赖氨酸的结构作用，且导致产生螺旋C的顺序和活性构象的稳定性。PP-121抑制一些 PI3Ks，包括p110α, DNA-PK 和mTOR，IC50分别为 52 nM, 60 nM 和 10 nM。
化学数据
| 分子量 | 319.36 |
| 分子式 | C17H17N7 |
| CAS号 | 1092788-83-4 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | DMSO 60 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | U87 and LN229 cells line |
| 方法 | Cell proliferation assays.
Cells grown in 96-well plates were treated with inhibitor at 4-fold dilutions (10 μM - 0.040 μM) or vehicle (0.1% DMSO). After 72 h cells were exposed to Resazurin sodium salt (22 μM, Sigma) and fluorescence was quantified. IC50 values were calculated using Prism software. For proliferation assays involving single cell counting, non-adherent cells were plated at low density (3–5% confluence) and treated with drug (2.5 μM) or vehicle (0.1% DMSO). Cells were diluted into trypan blue daily and viable cells counted using a hemocytometer. |
| 浓度 | 10 μM - 0.040 μM |
| 处理时间 | 72 h |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | Eca-109 cells Mice xenograft |
| 配制 | 10% 1-methyl-2-pyrrolidinone and 90% PEG 300 |
| 剂量 | 30 mg/kg daily for 30 days |
| 给药处理 | oral gavage |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 3.1313 mL | 15.6563 mL | 31.3126 mL |
| 5 mM | 0.6263 mL | 3.1313 mL | 6.2625 mL |
| 10 mM | 0.3131 mL | 1.5656 mL | 3.1313 mL |
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