使脱氧核苷酸 (dUMP) 甲基化成脱氧胸苷酸 (dTMP) 是胸腺嘧啶核苷酸形成的关键步骤 (1,2, 综述见 3)。这个过程由胸苷酸合成酶 (TS 或 TYMS) 催化，该酶是两个 30 kDa 亚基组成的同源二聚体。TS 是一种细胞内，它提供唯一的胸苷酸从头合成来源，这使其成为 DNA 生物合成所必需的酶，而正在增殖的细胞中其活性最高（1）。研究人员得出结论认为，作为唯一的 dTMP 来源，TS 也是抗癌药物 (如 5-氟尿嘧啶 (5-FU)) 的重要靶标 (1-5)。5-FU 作为一种 TS 抑制剂，对诸如结肠、乳腺、头颈部等位置的实体肿瘤有效。研究表明，相比肿瘤中 TS 水平升高的患者，转移灶表达较低水平 TS 的患者具有更高的 5-FU 治疗缓解率 (5)。研究者持续研究不同类型癌的 TS 表达情况 (6-10)。
可以通过采用各种药物（比如 5-FU 与 Lapatinib）处理，体外调节胸苷酸合成酶水平。5-FU 处理诱导两个不同的条带形成：一个 35 kDa 条带和另一个 38 kDa 条带，而 Lapatinib 处理导致低胸苷酸合成酶表达降低 (11,12)。