生物活性
TM5441是一种口服生物可利用的纤溶酶原激活物抑制剂-1（PAI-1）的抑制剂。TM5441剂量依赖性地抑制HT1080，HCT116，Daoy，MDA-MB-231和Jurkat细胞，IC50范围介于13.9和51.1 μM。在小鼠近端肾小管上皮细胞中，TM5441有效抑制PAI-1诱导的纤维化和炎症标志物mRNA表达。
在体内，TM5441（20 mg/kg/天；口服）对HT1080和HCT116异种移植小鼠可增加肿瘤细胞的凋亡，并对肿瘤脉管系统具有明显的破坏作用。
化学数据
| 分子量 | 428.82 |
| 分子式 | C21H17ClN2O6 |
| CAS号 | 1190221-43-2 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥ 100 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.332 mL | 11.6599 mL | 23.3198 mL |
| 5 mM | 0.4664 mL | 2.332 mL | 4.664 mL |
| 10 mM | 0.2332 mL | 1.166 mL | 2.332 mL |
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