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PQ401
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
PQ401图片
CAS NO:196868-63-0
包装:5mg, 10mg, 50mg
包装与价格:
包装价格(元)
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产品介绍

生物活性

PQ 401抑制IGF-1R区域自磷酸化,IC50为低于1 μM。PQ 401是IGF-1R 抑制剂,浓度<100 nM时,抑制IGF-IR激酶域的自磷酸化,IC50 < 1μM. PQ 401显著降低MCF-7细胞增殖,IC50为8 μM。PQ 401也抑制MCNeuA细胞生长,IC50为15 μM。PQ 401作用于MCF-7 细胞,抑制IGF-I调节的抗凋亡途径。


化学数据

分子量341.79
分子式C18H16ClN3O2
CAS号196868-63-0
纯度99.89%
溶解性(25°C)DMSO 15 mg/mL
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)

细胞实验
细胞系MCF-7 cells
方法Effects of Diaryl Urea on IGF-I Stimulated Proliferation of Breast Cancer Cells MCF-7 cells were harvested by washing thrice with PBS and dissociating with 1 mL 0.05% trypsin. Cells were resuspended in 5 mL defined medium (1:1 Ham's F12/DMEM 4.5 g/L glucose; 1 mg/mL bovine serum albumin; 10 μg/mL transferrin; 15 mmol/L HEPES pH 7.2; 2 mmol/L L-glutamine; 100 units/mL penicillin G; 100 μg/mL streptomycin SO4; 2.5 μg/mL fungizone) containing 200 μg soybean trypsin inhibitor. Cells were plated in 96-well collagen-coated plates (Sigma) at a density of 5,000 per well in 100-μL medium. Twenty hours later, defined medium with or without IGF-I (10 nmol/L) was added. Four hours later, PQ401 diluted in defined medium was added. Plates were harvested on day 3, as described above, for determination of cell number by CyQuant assay.
浓度0, 2.5, 5, 7.5, 15, 30μM
处理时间3 days

动物实验
动物模型MCNeuA tumor cells bearing mice model
配制8% polysorbate 80/ethanol/PBS
剂量50 or 100 mg/kg
给药处理i.p. thrice a week

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM2.9258 mL14.6289 mL29.2577 mL
5 mM0.5852 mL2.9258 mL5.8515 mL
10 mM0.2926 mL1.4629 mL2.9258 mL