生物活性
AEE788 (NVP-AEE788)是一种有效的EGFR和HER2/ErbB2抑制剂，IC50分别为2 nM和6 nM，对VEGFR2/KDR， c-Abl， c-Src，和Flt-1作用效果稍弱，对Ins-R， IGF-1R， PKCα和CDK1没有抑制作用。AEE788也抑制KDR, c-Abl, c-Src,和Flt-1，IC50为50-80 nM。AEE788对ErbB-4, PDGFR-β, Flt-3, Flt-4, RET,和c-Kit没有作用效果，也不抑制Ins-R, IGF-1R, PKC-α,和PKA。AEE788作用于A431细胞，有效抑制EGFR磷酸化，IC50为11 nM。
化学数据
| 分子量 | 440.58 |
| 分子式 | C27H32N6 |
| CAS号 | 497839-62-0 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥ 65 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | NCI-H596, BT-474, SK-BR-3, 32D/EGFR, T24, MCF-7 and MCF-7/EGFRvII cells |
| 方法 | Endothelial Cell Proliferation Assay. To test the effects of AEE788 on serum, VEGF, EGF, and basic fibroblast growth factor (bFGF)-induced proliferation of human umbilical vein endothelial cells an endothelial cell proliferation assay, based on BrdUrd incorporation, was used as already. |
| 浓度 | 0~10μM |
| 处理时间 | 72 h |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | mouse xenografts models NCI-H596 and DU145 tumors |
| 配制 | N-methylpyrrolidone and PEG300 1:9 (v/v) |
| 剂量 | 7.5, 15, 30, 50mg/kg *3days weekly for 35 days |
| 给药处理 | p.o. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.2697 mL | 11.3487 mL | 22.6974 mL |
| 5 mM | 0.4539 mL | 2.2697 mL | 4.5395 mL |
| 10 mM | 0.227 mL | 1.1349 mL | 2.2697 mL |
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