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AZD3463
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
AZD3463图片
CAS NO:1356962-20-3
包装:5mg, 10mg, 25mg
包装与价格:
包装价格(元)
Free Sample (0.5-1 mg)电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议

产品名称
ALK/IGF1R inhibitor
产品介绍

生物活性

AZD3463是一种新型的,口服有效的ALK抑制剂, Ki为0.75 nM,也等效抑制IGF1R 。AZD-3463抑制ALK,Ki为0.75 nM。AZD-3463对一些临床相关的Crizotinib耐药突变型具有良好的活性,包括gatekeeper突变型L1196M,在体外作用于含EML4-ALK的Ba/F3细胞系,观察到同等有效作用于野生型ALK。AZD3463有效作用于ALK驱动的临床前期模型和各种耐Crizotinib的模型。


化学数据

分子量448.95
分子式C24H25ClN6O
CAS号1356962-20-3
纯度>99%
溶解性(25°C)DMSO 20 mg/mL
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM2.2274 mL11.1371 mL22.2742 mL
5 mM0.4455 mL2.2274 mL4.4548 mL
10 mM0.2227 mL1.1137 mL2.2274 mL