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LY2835219 mesylate
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
LY2835219 mesylate图片
CAS NO:1231930-82-7
包装:5mg, 10mg, 50mg
包装与价格:
包装价格(元)
Free Sample (0.5-1 mg)电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议

产品名称
Abemaciclib, CDK4/6 dual inhibitor
产品介绍

生物活性

LY2835219 mesylate是一种有效的,CDK4和CDK6选择性抑制剂,IC50分别为2 nM和10 nM。LY2835219是一种口服有效的细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)抑制剂,靶向作用于CDK4(cyclin D1)和CDK6(cyclin D3)细胞周期通路,具有潜在的抗肿瘤活性。LY2835219特异性抑制CDK4和6,从而在早G1期抑制视网膜母细胞瘤(Rb)蛋白磷酸化。抑制Rb磷酸化,防止CDK-介导的G1-S期转换,从而使细胞周期停滞在G1期,抑制DNA合成,且抑制癌细胞生长。


化学数据

分子量602.7
分子式C27H32F2N8.CH4O3S
CAS号1231930-82-7
纯度>99%
溶解性(25°C)Water 90 mg/mL
DMSO 50 mg/mL
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM1.6592 mL8.296 mL16.592 mL
5 mM0.3318 mL1.6592 mL3.3184 mL
10 mM0.1659 mL0.8296 mL1.6592 mL