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Tivozanib(AV-951)
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Tivozanib(AV-951)图片
CAS NO:475108-18-0
包装:5mg, 10mg, 25mg
包装与价格:
包装价格(元)
Free Sample (0.5-1 mg)电议
10mM*1mL电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议

产品名称
KRN951
Tivozanib
产品介绍

生物活性

Tivozanib (AV-951)是一种有效的,选择性VEGFR抑制剂,作用于VEGFR1/2/3时,IC50分别为0.21 nM/0.16 nM/0.24 nM,也抑制PDGFR和c-Kit,作用于FGFR-1, Flt3, c-Met EGFR和IGF-1R活性较弱。AV-951 也抑制PDGFRss和c-Kit的磷酸化作用,IC50 分别为1.72nm 和1.63nM。AV-951阻断VEGF依赖的MAPK活性和内皮细胞增殖。AV-951是新型喹啉-尿素派生物。


化学数据

分子量454.86
分子式C22H19ClN4O5
CAS号475108-18-0
纯度98.30%
溶解性(25°C)DMSO 18 mg/mL
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)

细胞实验
细胞系HUVECs cells line
方法Endothelial cell proliferation. HUVECs were seeded in M-199 (Invitrogen, Carlsbad, CA) containing 5% FBS in collagen-coated 96-well plates (BD Biosciences, Bedford, MA) at a density of 4,000 cells/200 μL/well. After 24 hours, KRN951 was added followed by 20 ng/mL VEGF or 10 ng/mL bFGF, and the cells were cultured for 72 hours. [3H]thymidine (1 μCi/mL) was added and the cells were cultured for a further 12 hours. Cells were then harvested and their radioactivity was measured with a Liquid Scintillation Counter (Wallac 1205 Beta Plate; Perkin-Elmer Life Sciences, Boston, MA).
浓度0~1000nM
处理时间72h

动物实验
动物模型human tumor xenografts in athymic rats
配制0.5% methyl cellulose in distilled water
剂量0.2 or 1 mg/kg for 14 days
给药处理oral gavage

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM2.1985 mL10.9924 mL21.9848 mL
5 mM0.4397 mL2.1985 mL4.397 mL
10 mM0.2198 mL1.0992 mL2.1985 mL