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Spebrutinib(AVL-292)
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Spebrutinib(AVL-292)图片
CAS NO:1202757-89-8
包装:5mg, 10mg
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
10mg电议

产品名称
CC-292
Spebrutinib
产品介绍

生物活性

Spebrutinib (AVL-292)是一个通过共价结合的,可以口头利用,并且具有高度选择性的BTK抑制剂,其IC50小于0.5 nM,展示了比其他被测激酶至少1400倍的选择性。Spebrutinib (AVL-292)在Ramos细胞中对BTK产生了剂量依赖性的抑制作用,其EC50为8 nM;并且抑制了下游的BCR通路。Spebrutinib (AVL-292)通过抑制BTK的活性,进一步的抑制了B细胞的增殖,其EC50为3 nM。


化学数据

分子量423.44
分子式C22H22FN5O3
CAS号1202757-89-8
纯度>99%
溶解性(25°C)DMSO 60 mg/mL
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)

细胞实验
细胞系naive human B cells
方法Immunoblot Analysis. Cells were incubated in serum-free RPMI media for 1–1.5 hours. Isolated human B cells were incubated with CC-292 at a final concentration of 0.001, 0.01, 0.1 and 1 μM. Ramos cells were incubated with 0.1 nM–3 μM CC-292. Cells were then incubated in the presence of compound for 1 hour at 37°C. Following incubation, cells were centrifuged and resuspended in 100 μl of serum-free RPMI and BCR was stimulated with addition of 5 μg/ml α-human IgM. Samples were centrifuged, washed in phosphate-buffered saline (PBS), and lysed in 100 μl of Cell Extraction Buffer [cat. no. FNN0011; Life Technologies (Invitrogen), Carlsbad, CA] plus 1:10 (v/v) PhosSTOP Phosphatase Inhibitor (Roche, Basel, Switzerland) and 1:10 (v/v) Complete Protease Inhibitor (cat. no. 11836145001; Roche). Antibodies used for immunoblot analysis include P-PLCγ2 [cat. no. 3872; Cell Signaling Technology, Beverly, MA (CST)], PLCγ2 (3871; CST), Syk (2712; CST), P-Syk (2710; CST), Btk (cat. no. 611116; BD Biosciences, Franklin Lakes, NJ), P-Btk (cat. no. 2207-1; Epitomics, Berlingame, CA), and Tubulin (cat. no. T6199; Sigma-Aldrich, St. Louis, MO). Membranes were scanned on a Li-Cor Odyssey scanner using infrared fluorescence detection (Li-Cor Biosciences, Lincoln, NB)..
浓度0.001, 0.01, 0.1 and 1 μM
处理时间1h

动物实验
动物模型Collagen-Induced Arthritis Model
配制not mentioned
剂量10,30,50 mg/kg
给药处理oral

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM2.3616 mL11.808 mL23.6161 mL
5 mM0.4723 mL2.3616 mL4.7232 mL
10 mM0.2362 mL1.1808 mL2.3616 mL