生物活性
Atazanavir Sulfate是一种HIV protease（HIV蛋白酶）抑制剂，抑制HIV Atazanavir，Ki值为2.66 nM。Atazanavir 作用于病毒感染的H9细胞，抑制病毒gag前体p55聚合蛋白的蛋白水解裂解，IC50为~47 nM。Atazanavir作用于RF/MT-2 株，具有有效的抗病毒活性， EC50 为3.89 nM。Atazanavir也是Bilirubin葡萄糖醛酸化的抑制剂，IC50为2.4 μM。
化学数据
| 分子量 | 802.93 |
| 分子式 | C38H52N6O7.H2SO4 |
| CAS号 | 229975-97-7 |
| 纯度 | 98.61% |
| 溶解性（25°C） | DMSO 100 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | MT-2 and CEM-SS cells, monocytes/macrophages, and PBMCs |
| 方法 | To determine cytotoxicity, host cells were incubated in the presence of serially diluted inhibitors for 6 days and cell viability was quantitated using an XTT [2,3-bis(2-methoxy-4-nitro-5-sulfophenyl-2H-tetrazolium-5-carboxanilide] assay to calculate the 50% cytotoxic concentrations (CC50s) (42). To assess the effect of human serum proteins on antiviral activity, the 10% fetal calf serum normally used for assays was replaced with 40% adult human serum (Sigma) or 1 mg of α1-acid glycoprotein (Sigma)/ml. |
| 浓度 | 0~100 μM |
| 处理时间 | 6 days |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | male Wistar rats model |
| 配制 | 50% ethanol-50% normal saline |
| 剂量 | 80mg/kg/min |
| 给药处理 | constant intravenous infusion |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 1.2454 mL | 6.2272 mL | 12.4544 mL |
| 5 mM | 0.2491 mL | 1.2454 mL | 2.4909 mL |
| 10 mM | 0.1245 mL | 0.6227 mL | 1.2454 mL |
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