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BI 6727
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
BI 6727图片
CAS NO:755038-65-4
包装:5mg, 10mg, 50mg
包装与价格:
包装价格(元)
Free Sample (0.5-1 mg)电议
10mM*1mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议

产品名称
Volasertib
产品介绍

生物活性

Volasertib (BI 6727)是一种高度有效的Plk1抑制剂,IC50为0.87 nM,比作用于Plk2和Plk3选择性高6和65倍。如同BI2536,BI6727是属于dihydropteridinone类化合物的ATP竞争性激酶抑制剂。除了Plk1,BI6727也有效地抑制两个密切相关的激酶Plk2和Plk3,IC50分别为为5 nM和56 nM。 BI6727在浓度高达10 μM时对五十多种激酶均没有抑制活性。


化学数据

分子量618.81
分子式C34H50N8O3
CAS号755038-65-4
纯度99.02%
溶解性(25°C)DMSO 50 mg/mL
储存和运输条件2-8°C, protect from light
常温运输及临时存放

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)

细胞实验
细胞系HCT116 and NCI-H460 cells
方法Cell culture and proliferation assays. Cancer cell lines were obtained from the American Type Culture Collection or the German National Resource Center for Biological Material and were cultured according to the supplier’s instructions. Cell proliferation assays were done by incubating cells in the presence of various concentrations of BI 6727 for 72 h and cell growth was assessed by measuring Alamar blue dye (Serotec) conversion in a fluorescence spectrophotometer. Effective concentrations at which cellular growth was inhibited by 50% (EC50) were extrapolated from the dose-response curve fit.
浓度0~100μM
处理时间72 h

动物实验
动物模型nude mice bearing established HCT116 human colon carcinoma tumors xenograft model
配制formulated in hydrochloric acid (0.1 N), diluted with 0.9% NaCl
剂量40 mg/kg
给药处理i.v. into the tail vein

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM1.616 mL8.08 mL16.16 mL
5 mM0.3232 mL1.616 mL3.232 mL
10 mM0.1616 mL0.808 mL1.616 mL