您好,欢迎来到试剂信息网! [登录] [免费注册]
试剂信息网
位置:首页 > 产品库 > BMS-777607
立即咨询
咨询类型:
     
*姓名:
*电话:
*单位:
Email:
*留言内容:
请详细说明您的需求。
*验证码:
 
BMS-777607
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
BMS-777607图片
CAS NO:1196681-44-3
包装:5mg, 10mg, 50mg, 100mg
包装与价格:
包装价格(元)
Free Sample (0.5-1 mg)电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议

产品名称
CAS# 1025720-94-8
产品介绍

生物活性

BMS-777607是一种Met相关的抑制剂,作用于c-Met, Axl, Ron和Tyro3时,IC50分别为3.9 nM, 1.1 nM, 1.8 nM和4.3 nM,作用于Met相关靶点比作用于Lck, VEGFR-2,和TrkA/B选择性高40倍,比作用于其他受体和非受体激酶选择性高500多倍。BMS-777607是ATP竞争性Met激酶选择性抑制剂,有效抑制c-Met自磷酸化,作用于GTL-16细胞裂解物, IC50为20 nM,且选择性抑制Met驱动的肿瘤细胞系如GTL-16细胞系, H1993和 U87增殖。 BMS-777607 作用于DU145前列腺癌细胞,抑制肝细胞生长因子 (HGF)引起的c-Met自磷酸化, IC50<1 nM 。BMS 777607对肿瘤细胞生长作用效果不大,但是作用于PC-3 和DU145 细胞,抑制HGF诱导的细胞分散。


化学数据

分子量512.89
分子式C25H19ClF2N4O4
CAS号1196681-44-3
纯度99.50%
溶解性(25°C)DMSO 40 mg/mL
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)

细胞实验
细胞系PC-3 cell line
方法Cell proliferation and cell death Cells were seeded in a 96-well plate at a density of 5 × 103 cells per well and exposed to serial dilutions of BMS-777607 for 1 hour. HGF (25 ng/mL) was then added and the cells were incubated (drug plus HGF) for a period of 96 hours. At the end of the treatment period, the tumor cells were exposed to WST-8 (MTT assay reagent) in a Cell Counting kit (Donjindo Molecular Technologies) according to the manufacturer's instruction, and absorbance was determined at 450 nm colorimetrically. Cell proliferation (%) was calculated as the ratio of absorbance from treated sample to the nontreated control. Cell death was examined by trypan blue exclusion, and positively stained (dead) cells were scored using a hemocytometer.
浓度0, 0.1, 0.3, 1, 3, 10 μM
处理时间96 h

动物实验
动物模型C3H/HeJ mice with KHT lung tumor model
配制DMSO
剂量25mg/kg daily
给药处理oral gavage

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM1.9497 mL9.7487 mL19.4974 mL
5 mM0.3899 mL1.9497 mL3.8995 mL
10 mM0.195 mL0.9749 mL1.9497 mL