生物活性
BMS-794833是一种有效的,ATP竞争性Met/VEGFR2抑制剂,IC50为1.7 nM/15 nM,也抑制Ron, Axl和Flt3,IC50低于3 nM;是BMS-817378的前体药物。BMS794833也抑制Met受体激活的胃癌细胞系GTL-16, IC50 为39 nM。
化学数据
分子量 | 468.84 |
分子式 | C23H15ClF2N4O3 |
CAS号 | 1174046-72-0 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | DMSO |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
细胞实验 |
---|
细胞系 | gastric cancer cell line (GTL-16) |
方法 | cell proliferation assay |
浓度 | IC50 = 39 nM |
处理时间 | |
动物实验 |
---|
动物模型 | U87 glioblastoma model |
配制 | |
剂量 | 25mg/kg |
给药处理 | |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 2.1329 mL | 10.6646 mL | 21.3292 mL |
5 mM | 0.4266 mL | 2.1329 mL | 4.2658 mL |
10 mM | 0.2133 mL | 1.0665 mL | 2.1329 mL |