生物活性
Bortezomib (PS-341)是一种有效的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，Ki为0.6 nM。Bortezomib显著抑制多发性骨髓瘤(MM)细胞系，包括U266, IM-9,和Hs Sultan的生长，IC50分别为3 nM, 6 nM, 和20 nM。Bortezomib可以抑制NLRP1的活化。Bortezomib也抑制抗传统疗法的 RPMI8226 MM 细胞增殖，作用于RPMI8226, Dox40, MR20, 和LR5细胞时， IC50 分别为30 nM, 40 nM, 20 nM, 和 20 nM。而且, Bortezomib高效抑制四名病人MM 细胞(MM1–4)生长，IC50分别为3.5 nM, 5 nM, 30 nM,和 2.5 nM。
化学数据
| 分子量 | 384.24 |
| 分子式 | C19H25BN4O4 |
| CAS号 | 179324-69-7 |
| 纯度 | 99.27% |
| 溶解性（25°C） | DMSO 72 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 2-8°C, protect from light
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | Nine canine melanoma cell lines (CMM-1, CMM-2, ChMC, KMeC, LMeC, OMJ, OMS, OMK, and NML) |
| 方法 | Cell growth inhibition assay Nine canine melanoma cell lines (CMM-1, CMM-2, ChMC, KMeC, LMeC, OMJ, OMS, OMK, and NML) were cultured in 96-well plates (2 *102 cells/well) for 24 h in cDMEM and treated with different concentrations of bortezomib (0–100 nM) for 72 h. Cell viability was then measured by a WST-1 cell proliferation assay kit (Takara) and the half maximal inhibitory concentration (IC50) of bortezomib for each cell line was calculated using the GraphPad Prism software (GraphPad Software). |
| 浓度 | 0–100 nM |
| 处理时间 | 72 h |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | CMM-1 cells in xenograft mouse models |
| 配制 | 100 μL PBS containing 4.2% DMSO |
| 剂量 | 0.8mg/kg twice weekly |
| 给药处理 | intravenous(IV) injections |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.6025 mL | 13.0127 mL | 26.0254 mL |
| 5 mM | 0.5205 mL | 2.6025 mL | 5.2051 mL |
| 10 mM | 0.2603 mL | 1.3013 mL | 2.6025 mL |
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