生物活性
BTZ043 Racemate是一种decaprenylphosphoryl-β-D-ribose 2’-epimerase (DprE1)的抑制剂，是一个可以杀死结核杆菌的新的抗分支杆菌的药物。BTZ043通过识别decaprenylphosphoryl-β-D-ribose 2’-epimerase阻止decaprenylphosphoryl arabinose的形成导致细胞裂解和结核杆菌死亡。BTZ043对全部的结核杆菌的临床分离株包括多重耐药和广泛耐药的菌株都表现出相同的活性。BTZ043对结核杆菌H37Rv和包皮垢分支杆菌都有显著效果，其MIC分别是1 ng/mL (2.3 nM)和4 ng/mL (9.2 nM)。
化学数据
| 分子量 | 431.39 |
| 分子式 | C17H16F3N3O5S |
| CAS号 | 957217-65-1 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | DMSO |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | macrophages infected with GFP-labeled M. tuberculosis |
| 方法 | Intracellular activity of BTZ.
Raw 264.7 macrophages (ATCC # TIB-71) (1.5 x 108cells) were infected with H37Rv-GFP at an MOI of 1:1 in 300 ml of RPMI 1640 (Gibco) with 10% heat-inactivated fetal calf serum (Gibco) for 2 h at 37 °C with shaking (100 rpm). For each compound, a series of 16 two-fold dilutions in quadruplicate was tested. Infected cells were then incubated in the presence of the compound for 5 days at 37 °C, 5% CO2. Then, macrophages were stained with SYTO 60 (Invitrogen, S11342) followed by plate sealing and image acquisition. Confocal images were recorded on an automated fluorescent confocal microscope OperaTM (PerkinElmer) using a 20X-water objective (NA 0.70). Mycobacteria-GFP are detected using a 488-nm laser coupled with a 535/50 nm detection filter (green channel, GFP excitation) and cells labeled with Syto 60 are identified with 635-nm laser coupled with a 690/40 nm detection filter (red channel, Syto 60 excitation). |
| 浓度 | 0~1 μ M |
| 处理时间 | 5 days |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | M. tuberculosis H37Rv infected BALB/c mice chronical model |
| 配制 | carboxymethyl cellulose formulation (0.25%) |
| 剂量 | 37.5 or 300 mg/kg once daily, six times/week for four weeks |
| 给药处理 | gavage |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.3181 mL | 11.5904 mL | 23.1809 mL |
| 5 mM | 0.4636 mL | 2.3181 mL | 4.6362 mL |
| 10 mM | 0.2318 mL | 1.159 mL | 2.3181 mL |
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