生物活性
PD184352 (CI-1040)是一种ATP非竞争性的MEK1/2抑制剂,IC50为17 nM,对MEK1/2的选择性比MEK5高100倍。
化学数据
分子量 | 478.67 |
分子式 | C17H14ClF2IN2O2 |
CAS号 | 212631-79-3 |
纯度 | 98.81% |
溶解性(25°C) | DMSO ≥ 60 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
细胞实验 |
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细胞系 | CCl39 cells expressing FLAG-ERK5 |
方法 | Cells were serum-starved for 16 h prior to the addition of PD184352, or an equivalent of DMSO vehicle control for 90 min. Single dishes of cells were then stimulated with 10% FBS for 15 min and immune-complex kinase assays performed with either myelin basic protein (MBP; ERK1) or GST-MEF2C (ERK5), as a substrate. PD184352 inhibited FBS-induced ERK1 activation with an IC50 below 1 μM, whereas even a dose of 20 μM PD184352 was insufficient to inhibit ERK5 activity, induced in the same manner and assayed from the same cell extracts as ERK1. |
浓度 | 0~1μM |
处理时间 | 90min |
动物实验 |
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动物模型 | DBA/2-pcy/pcy mice |
配制 | DMSO |
剂量 | 400 mg/kg daily for the first week and then every third day for 6 additional weeks |
给药处理 | Oral administration |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.0891 mL | 10.4456 mL | 20.8912 mL |
5 mM | 0.4178 mL | 2.0891 mL | 4.1782 mL |
10 mM | 0.2089 mL | 1.0446 mL | 2.0891 mL |