生物活性
RG108是一种DNA甲基转移酶抑制剂，IC50为115 nM，不会引起共价酶的诱捕。RG108 引起抑癌基因的去甲基化和再激活，但不影响着丝粒卫星序列的甲基化。RG108 可以显著降低骨骼肌成肌细胞衍生的iPS细胞中的DNA甲基转移酶活性。
化学数据
| 分子量 | 334.33 |
| 分子式 | C19H14N2O4 |
| CAS号 | 48208-26-0 |
| 纯度 | 100.0% |
| 溶解性（25°C） | DMSO 50 mg/mL
Ethanol 30 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | HCT116 (left) and NALM-6 cells |
| 方法 | Cell culture. NALM-6 ( 25) and HCT116 ( 26) cells were cultured under standard conditions in RPMI 1640 and McCoy's 5a medium, respectively. To analyze the effect of DNA methyltransferase inhibitors, cells were cultivated in media supplemented with 5-azacytidine, RG108, or RG119, as indicated. Unless stated otherwise, cells were harvested after 96 hours for further analysis. For the determination of cellular growth and viability, cells were stained with trypan blue and counted using a standard counting grid. |
| 浓度 | 10 μmol/L |
| 处理时间 | 5 days |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | rat model of post kainic acid-induced epilepsy |
| 配制 | saline |
| 剂量 | 5mg/kg |
| 给药处理 | ip |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.9911 mL | 14.9553 mL | 29.9106 mL |
| 5 mM | 0.5982 mL | 2.9911 mL | 5.9821 mL |
| 10 mM | 0.2991 mL | 1.4955 mL | 2.9911 mL |
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