生物活性
Nutlin-3是一种有效的，选择性的Mdm2(依赖环指状的泛素蛋白连接酶和p53)拮抗剂，IC50为90 nM。可稳定p53缺陷的细胞中的p73。Nutlin-3有效抑制MDM2-p53相互作用，IC50 为 90 nM, 导致p53通路激活。Nutlin-3 处理含野生型p53的细胞，如HCT116, RKO 和SJSA-1,诱导MDM2 和p21表达, 且具有有效的抗增殖活性，IC50 为~1.5 μM, 但是作用于含突变型p53的细胞系 SW480和 MDA-MB-435没有效果。10 μM Nutlin-3处理 SJSA-1细胞48小时，显著诱导caspase依赖的细胞凋亡，凋亡达~45%。
化学数据
| 分子量 | 581.49 |
| 分子式 | C30H30Cl2N4O4 |
| CAS号 | 548472-68-0 |
| 纯度 | 99.70% |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥ 50 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | wild-type p53 (HCT116, RKO, and SJSA-1) and mutant p53 (MDA-MB-435 and SW480) cell lines |
| 方法 | Effect of the enantiomers of Nutlin-3 on the growth and viability of cancer cells with wild-type p53 (HCT116, RKO, and SJSA-1) and mutant p53 (MDA-MB-435 and SW480). Cells were grown, treated, and analyzedAntiproliferative and cytotoxic activity of Nutlin-1. Exponentially growing cancer cells with wild-type p53 (HCT116, RKO, and SJSA-1) or mutant p53 (MDA-MB-435 and SW480) were incubated with a range of concentrations for 5 days and the cell mass and viability were measured by the MTT assay. |
| 浓度 | 0~30μM |
| 处理时间 | 5 days |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | Nude mice bearing subcutaneous human cancer xenografts |
| 配制 | 2% Klucel, 0.5% Tween 80 |
| 剂量 | 200 mg/kg twice daily for 3 weeks |
| 给药处理 | oral gavage |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 1.7197 mL | 8.5986 mL | 17.1972 mL |
| 5 mM | 0.3439 mL | 1.7197 mL | 3.4394 mL |
| 10 mM | 0.172 mL | 0.8599 mL | 1.7197 mL |
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